कैपमैटिनिब हाइड्रोक्लोराइड हाइड्रेट

कैपमैटिनिब हाइड्रोक्लोराइड हाइड्रेट (INCB28060) एक शक्तिशाली, मौखिक, चयनात्मक, एटीपी प्रतिस्पर्धी सी-मेट किनेज़ अवरोधक (IC50=0.13nM) है। कामाटिनिब सी-मेट पर निर्भर ट्यूमर कोशिकाओं के प्रसार और प्रवासन को प्रभावी ढंग से रोक सकता है, और सेल एपोप्टोसिस को प्रभावी ढंग से प्रेरित कर सकता है। यह Wnt/- कैटेनिन और ईएमटी सिग्नलिंग मार्गों को बाधित कर सकता है और सकारात्मक सी-मेट प्रवर्धन के साथ फैले हुए गैस्ट्रिक कैंसर में एपोप्टोसिस को प्रेरित कर सकता है।

अन्य नाम: कैपमैटिनिब हाइड्रोक्लोराइड; आईएनसी 280; INCB028060; आईएनसीबी-028060; आईएनसीबी 028060; आईएनसीबी28060; आईएनसीबी-28060; कैपमैटिनिब हाइड्रोक्लोराइड; 1865733-40-9; कैपमैटिनिब 2HCl.H2O; एनवीपी-आईएनसी280-एएए; टेब्रेक्टा; C2A374O70X; UNII-C2A374O70X; कैपमैटिनिब हाइड्रोक्लोराइड [यूएसएएन]; आईएनसीबी 28060; कैपमैटिनिब; एनवीपी-आईएनसी 280एएए; INC280; कांग्रेस-280

कार्रवाई की प्रणाली
कैपुमैटिनिब एक कम आणविक भार यौगिक है जिसका मेसेनकाइमल एपिथेलियल ट्रांजिशन फैक्टर (एमईटी) पर निरोधात्मक प्रभाव होता है और माना जाता है कि यह एमईटी फॉस्फोराइलेशन और डाउनस्ट्रीम सिग्नल ट्रांसडक्शन को रोककर ट्यूमर विकास निरोधात्मक गतिविधि प्रदर्शित करता है।
पाना।
ट्यूमररोधी गतिविधि
कैपुमैटिनिब ने गैर मोटापे से ग्रस्त मधुमेह/गंभीर संयुक्त इम्युनोडेफिशिएंसी चूहों में ट्यूमर ऊतक ब्लॉक के चमड़े के नीचे प्रत्यारोपण के बाद ट्यूमर के विकास को रोकने की गतिविधि दिखाई। ट्यूमर ऊतक ब्लॉक मेट जीन एक्सॉन 14 के जंप उत्परिवर्तन से पीड़ित गैर-छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर रोगियों (विवो में) से प्राप्त किया गया था।
संकेत
मेट जीन एक्सॉन 14 जंप उत्परिवर्तन सकारात्मक के साथ अनपेक्टेबल लेट/आवर्ती नॉन-स्माल सेल फेफड़ों का कैंसर

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